1-Hidroksibenzotriazol

1-Hidroksibenzotriazol (CAS 2592-95-2), peptit sentezi ve farmasötik üretimde kuplaj reaktifi ve katalizör olarak kullanılan bir bileşiktir.

HOBt olarak da bilinen bu ürün, amid bağı oluşumu sırasında karboksil gruplarını aktive ederek rasemizasyonu baskılar ve bu sayede aktif farmasötik maddelerin saflık ve verim değerlerini doğrudan etkiler.

Katı faz ve çözeltide peptit sentezinde HOBt, amino asitlerin kuplajını hızlandıran aktif esterler oluşturur; bu da API üretiminde yüksek saflıkta son ürün elde edilmesini sağlar.

Oligopeptit ve siklik peptit sentezinde rasemizasyon riskinin kontrol altına alınması gereken adımlarda tercih edilen reaktifler arasındadır.

HBTU, HATU ve DIC gibi kuplaj reaktifleriyle kombinasyon halinde kullanıldığında kuplaj verimliliğini artırır; bu nedenle GLP-1 reseptör agonistleri ve diğer peptit bazlı ilaçların üretim süreçlerinde yer alır.

Farmasötik ara ürün sentezinde amid bağı oluşumu gerektiren basamaklarda da reaktif olarak değerlendirilir.

1-Hidroksibenzotriazol toz formunda temin edilir; susuz (anhydrous) ve monohidrat olmak üzere iki form piyasada mevcuttur.

Farmasötik üretim süreçlerine yönelik tedariklerde yüksek saflık dereceleri (≥98%, ≥99%) ve CoA belgeli kalite standartları beklenir.

Güvenli depolama ve taşıma koşulları nedeniyle tedarikçi seçiminde ürünün stabilize edilmiş formda sunulup sunulmadığı önemli bir değerlendirme kriteridir.